【写在前面】：本期推荐的是由今年发表于审稿贼快的药学SCI——Pharmaceutics（IF4.421）的一篇文章，报道有关于通过使用小檗碱混合胶束制剂抑制大鼠中的P-糖蛋白和肠道代谢，增强小檗碱及其代谢产物的肠道吸收和药代动力学调节。（文末有小檗碱相关研究的往期推文，或点击话题查看）

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【期刊简介】（该部分引自公众号iJournal）

图片源自Pharmaceutics官网

官方网站：https://www.mdpi.com/journal/pharmaceutics

接收范围及审稿简介

• 药物制剂

• 药品，疫苗和生物制药的递送和控释系统

• 制药工艺，工程，生物技术和纳米技术

• 与药物和药物输送有关的设备，细胞，分子生物学和材料科学

• 药物遗传学和药物基因组学

• 生物制药

• 纳米医学

• 药物靶向

• 药物设计

• 药代动力学，毒代动力学

• 身体对药物的影响（吸收，分布，代谢，排泄）

• 药代动力学分析

• 药效学

• 药物对人体的生理生化作用

• 药物-受体相互作用

官方数据：稿件经过同行评审，并在投稿后约13.3天向作者提供第一次决定；接受出版物的时间为2.7天。

Pharmaceutics目前是OA期刊：1800瑞士法郎的瑞士法郎（ APC）手续费。

请注意，对于2020年12月31日之后提交的论文，APC为2200瑞士法郎。

【题目及作者信息】（仅简单展示不作分析）

  Enhanced Intestinal Absorption and PharmacokineticModulation of Berberine and Its Metabolites throughthe Inhibition of P-Glycoprotein and IntestinalMetabolism in Rats Using a Berberine MixedMicelle Formulation

【摘要部分】

我们旨在开发一种小檗碱制剂，通过抑制P-糖蛋白（P-gp）介导的外排和大鼠小檗碱的肠道代谢来增强其的肠道吸收和血浆浓度（目的）。我们使用了pluronic P85（P85）和吐温80，它们具有抑制P-gp和细胞色素P450的潜力（即CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4）。开发了一种小檗碱负载的混合胶束配方，其小檗碱:P85:吐温80的比例为1:5:0.5（w/w/w）。这种小檗碱混合胶束制剂的平均粒径为12 nm，并通过P-gp抑制作用增加了地高辛的细胞蓄积。甚至在小檗碱浓度达100 µM时，它也能抑制大鼠肠道微粒体中的小檗碱代谢，而没有明显的细胞毒性。接下来，我们比较了小檗碱制剂（50 mg/kg）在大鼠中口服给药后，在大鼠血浆中的小檗碱及其主要代谢产物的药代动力学单独使用小檗碱（50mg/kg）。与仅施用小檗碱的大鼠相比，施用小檗碱制剂的大鼠血浆小檗碱的暴露量显著更高，这可能归因于通过抑制P-gp介导的小檗碱外排和小檗碱制剂对肠道小檗碱代谢的抑制，小檗碱吸收增加。总之，我们成功地使用P85和吐温80制备了小檗碱混合胶束制剂，该胶束对P-gp和CYP（CYP2C19、2D6和3A4）具有抑制潜力，并增加了小檗碱的血浆暴露（结果）。因此，针对具有高肠首过效应的药物，采用P85和Tween 80的混合胶束制剂策略可用于增加药物的口服吸收和血浆浓度（结论）。

（主要看原文表达，有助于我们自行撰写SCI）

【结果部分】

1.P85和吐温80对CYP酶活性和P-gp介导的外排的影响。

2.小檗碱负载的混合胶束配方的优化。

小檗碱的溶解度

小檗碱制剂的粒度分布

CaCO-2细胞的细胞毒性

3.小檗碱制剂对CaCO-2细胞P-gp介导的小檗碱外排的抑制作用。

4.小檗碱制剂对大鼠肠小体小檗碱代谢的抑制作用。

5.小檗碱及其代谢物在小檗碱中的药代动力学研究。

5.1三重四极质谱中的代谢物鉴定

5.2小檗碱制剂的代谢产物口服后的药代动力学研究

【结论与讨论】

     总的来说，该文小檗碱负载混合胶束制剂可以通过使用抑制P-gp功能和小檗碱代谢的药用辅料来增加小檗碱的肠道吸收，从而增加小檗碱的血浆浓度。通过增加小檗碱的血浆暴露量，这可能有助于小檗碱治疗对抗糖尿病作用和抗高脂血症作用的有益作用。

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小编微信：

Pharmaceutics

往期https://www.mdpi.com/journal/pharmaceutics

Acta Pharmacol Sin(中国药理学报)又发表小檗碱的研究啦，这次是关于抑制结肠癌

发表于IF8.579期刊的药理研究要求怎样—华中科大：小檗碱通过抑制Drp1介导的线粒体裂变和功能障碍来保护肾小球足细胞

都说阿司匹林是西方的神药，那黄连素算得上东方的神药了—黄连素巨能打，可抗“三高”、抗肿瘤、抗抑郁、抗菌……

[中药单体可投-例文荐读]:小檗碱通过AMPK/NF-кB通路调控巨噬细胞极化而缓解大鼠关节炎

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