中国首个自主研发并获批的抗结直肠癌新药“呋喹替尼”成功打破了现有的治疗僵局！

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于2018年9月4日爱优特（呋喹替尼胶囊）获得国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子 (VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体( EGFR）治疗 (RAS野生型）的转移性结直肠癌 (mCRC） 患者。爱优特的上市意味着中国自主研发的抗结直肠癌药物迎来实质性成果，踏上了造福国内患者的新征程。

中国结直肠癌的发病率和死亡率较高，在全部恶性肿瘤中均位居第5位。将近一半的患者首诊即被确诊为晚期或由术后复发转移进入晚期，无治愈机会，通常会以延长生存及提高生活质量为治疗目标。许多结直肠癌患者虽经历了二线治疗的失败，但体能状况较好，生存欲望也很强烈。可是由于国内的三线治疗方案有限，患者经常陷入治疗选择的僵局。

爱优特（呋喹替尼胶囊）为新型的高选择性小分子VEGFR1、2及3抑制剂。临床前研究显示 呋喹替尼对VEGFR激酶活性、细胞中VEGFR2/3磷酸化、内皮细胞增殖及管腔形成、鸡胚绒 毛尿囊膜模型新生微血管形成、小鼠体内VEGFR2/3磷酸化、肿瘤血管生成具有抑制作用，从 而抑制肿瘤生长。除已经在中国获批的转移性结直肠癌适应症，爱优特（呋喹替尼胶囊）联合 紫杉醇以晚期胃癌或胃食管结合部腺癌为适应症的关键性III期临床研究，目前也正在中国开展。

FRESCO研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心 III 期临床研究，旨在评价在转移性结 直肠癌患者中呋喹替尼联合最佳支持治疗（BSC）对比安慰剂联合 BSC 的疗效与安全性。该 研究共纳入 416 例晚期转移性结直肠癌患者，均为既往至少接受过二线标准化疗失败的患者， 按照 2:1 的比例以盲法原则随机分至试验组（呋喹替尼+BSC）或对照组（呋喹替尼安慰剂 +BSC）。疗效评估的主要终点为总生存期（OS），次要终点为无进展生存期（PFS），客 观缓解率（ORR），疾病控制率（DCR）。安全性评估则通过 AE 的严重程度和发生率来综 合评估。 研究结果显示，接受爱优特（呋喹替尼胶囊）治疗的转移性结直肠癌患者的中位总生存期 mOS）为 9.3 个月，较安慰剂组延长了 2.7 个月，同时降低 35%死亡风险；此外，爱优特 （呋喹替尼胶囊）组患者的中位无进展生存期（mPFS）显著延长，由安慰剂组的 1.8 个月延 长至 3.7 个月，疾病复发风险降低 74%。 爱优特（呋喹替尼胶囊）组患者的疾病控制率 （DCR）高达 62.2%，中位疾病稳定时间长达 5.5个月。在FRESCO研究中，呋喹替尼组患者最常见（发生率≥20%）的不良反应为高血压、 蛋白尿、手足皮肤反应、出血、发声困难、转氨酶升高、腹痛/腹部不适、血胆红素升高、甲 状腺功能检查异常、感染、腹泻、疲乏/乏力、食欲下降、口腔黏膜炎、体重降低、便潜血以及血小板计数下降。

FRESCO研究是一项主要评估呋喹替尼治疗转移性结直肠癌患者的疗效和安全性的临床研究，也是首个全文刊登在国际顶尖医学期刊《美国医学会杂志》的中国抗肿瘤新药临床研究，标志着我国肿瘤学临床研究质量和水平获得了 国际认可。” 除了已经在中国获批的转移性结直肠癌适应症，爱优特（呋喹替尼胶囊）联合紫杉醇以晚期胃癌或胃食管结合部腺癌为适应症的关键性III期临床研究，目前也正在中国开展。

• 2007年8月，呋喹替尼由和记黄埔医药首次合成； 

• 2011年1月，呋喹替尼I期临床试验正式启动； 

• 2013年10月，礼来与和记黄埔医药达成战略合作协议，双方共同开发呋喹替尼，礼来负 责中国的市场销售； 

• 2015年4月，礼来与和记黄埔医药共同参与的呋喹替尼治疗转移性结直肠癌患者的II期临 床试验取得成功；同年9月，在欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO）公布详细研究结果； 

• 2017年3月，礼来与和记黄埔医药共同参与的呋喹替尼III期临床试验FRESCO取得成功； 同年6月，FRESCO临床研究在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上进行口头报告； 

• 2017年6月，和记黄埔医药向国家药品监督管理局递交呋喹替尼治疗晚期结直肠癌的新药 上市申请； 

• 2017年9月，呋喹替尼进入国家药品监督管理局拟优先审批品种公示名单； 

• 2018年6月，JAMA《美国医学会杂志》发表了呋喹替尼治疗转移性结直肠癌III期关键性 临床研究FRESCO的主要研究结果； 

• 2018年9月4日，爱优特（呋喹替尼胶囊）在中国获批上市，为晚期结直肠癌患者提供了 全新的治疗选择。

随着近年来国家药品监督管理局推出了一系列加快审评审批创新药物的改革举措，抗肿瘤创新药物进入中国市场的步伐正在逐步加快。爱优特（呋喹替尼胶囊）从2017年9月进入国家食品药品监督管理局拟优先审批品种公示名单以来，1年左右便被获批上市。“爱优特（呋喹替尼胶囊）的快速获批上市，是惠及广大结直肠癌患者的第一步。如何进一步提升药物可及性，减少患者的经济负担，还需社会各界共同努力。

在本次发布会上，礼来介绍了即将上线的“为爱而行”爱优特（呋喹替尼胶囊）患者关爱项目平台 （CSP）。该平台是为使用爱优特（呋喹替尼胶囊）的晚期结直肠癌患者打造的全方位一站式用药服务平台。为患者提供便捷购药、赠药申请、用药咨询、患者活动等服务，帮助患者增强治疗信心，提升生活质量。此外，礼来还宣布将携手中国初级卫生保健基金会共同推出爱优特慈善捐赠项目，针对符合药物使用医学条件的低保、低收入患者提供援助以提高治疗方案的可及性，缓解患者及家属 的经济压力。 携手各方，积极推动中国抗癌事业 作为全球抗肿瘤领域的领导者之一，礼来已深耕抗肿瘤领域半个多世纪。

爱优特（呋喹替尼胶囊）的上市，为晚期结直肠癌患者提供了全新的治疗选择，为他们带来临床获益，提升生活质量。同时，礼来也将持续探索更多元化的创新医疗服务模式，和社会各界协力推动以患者为中心的治疗方式，改善肿瘤患者的治疗现状。疗效确切耐受良好，突破了转移性结直肠癌三线治疗困境。

参考来源

http://www.lillychina.com/_assets/pdf/20181125.pdf

《中国结直肠癌诊疗规范（2017 版）》 2 W. Chen, R. Zheng et al, CA Cancer J Clin. 2016 Mar-Apr;66(2):115-32. Cancer Statistics in China, 2015. doi:10.3322/caac.21338. Epub 2016 Jan 25.