即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞系实验证明，上述突变均对临床试验的药物来那替尼敏感。 

至今，来那替尼成为首个经FDA批准的“强化辅助治疗”用药，用于已完成标准曲妥珠单抗（赫赛汀,Herceptin）辅助治疗，疾病未进展但存在高危因素的乳腺癌患者。

研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。 

在安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。 

推荐剂量是240 mg（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。

在首次接受来那替尼治疗前56天给予洛哌丁胺（loperamide），以预防严重腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。

哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。 

在2019年ASCO年会上提交的III期NALA试验结果显示，在先前接受过至少2次HER2靶向治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中，对比拉帕替尼加卡培他滨，来那替尼联合卡培他滨（希罗达）使得疾病进展或死亡风险降低24％ 。

随访6个月时，两组无进展生存率为47％vs 38％，1年时，29％ vs 15％，18个月时，16％ vs 7％，来那替尼联合卡培他滨完胜。另外，来那替尼组的客观缓解率为33％，拉帕替尼组为27％。临床受益率分别为45％和36％。

所以，对于乳腺癌患者来说，HER2检测尤为重要，如果HER2表达阳性，不仅有赫赛汀（国内上市）一线治疗，待病情稳定后，高危人群可以继续选择来那替尼用药1年，预防乳腺癌再次复发。

但是，如果确定自己是否是高危人群，需要专家通过评估 肿瘤分期、淋巴结转移情况、肿瘤大小等指标来确定。因此，不知道后续是否继续用药时，一定要找权威的乳腺癌专家进行会诊，获得专业的指导建议，用不用要都才能更加放心。全球肿瘤医生网可以帮您预约国内外知名乳腺癌专家，面诊或者远程会诊均可，了解更多专家信息咨询400-626-9916.