华南理工唐本忠院士团队冯光雪教授、秦安军教授合作《ACS Nano》：一种通用的阳离子化分子工程策略用于光动力治疗细菌感染

近期，华南理工大学唐本忠院士团队冯光雪教授、秦安军教授合作开发了一种通用的阳离子化分子工程策略用于PDT治疗细菌感染。该策略可以放大ROS，尤其是I型ROS的产生，同时引入了对病原体广谱的结合能力，有望成为设计高效的I型光敏剂，尤其是用于抗菌治疗的I型光敏剂的通用策略（图1）。

图1. 阳离子化分子工程策略用于光动力治疗耐药细菌感染示意图

作者设计合成了AIE光敏剂TBZPy，CTBZPy并进一步通过吡啶阳离子化得到对应的阳离子化产物TBZPyI和CTBZPyI（图2）。阳离子化引入了具有更强电子接受能力的新受体（甲基吡啶鎓基团），从而以更好的HOMO-LUMO分离实现更低的ΔE_ST，促进更有效的ISC过程。此外，引入阳离子受体还增加了分子内ICT效应，增强了电荷的分离和转移能力，极大地促进了I型ROS的产生。实验和理论模拟结果均表明，阳离子化可以显著提高AIE光敏剂的ROS产生效率，尤其是HO^•的生成（图3）。此外，阳离子化还为这些AIE光敏剂提供了广谱的细菌结合能力，甚至对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）这种超级细菌也是如此（图4）。CTBZPyI卓越的抗菌性能也在体外抗菌实验（图4）及MRSA感染伤口的体内PDT实验（图5）中得到证实。该工作以“Cationization-Enhanced Type I and Type-II ROS Generation for Photodynamic Treatment of Drug-Resistant Bacteria”为题发表在《ACS Nano》上。 

图2. TBZPy, CTBZPy, TBZPyI, CTBZPyI的分子结构式。

图3. 光敏剂活性氧产生效率及类型检测。

图4. CTBZPyI病原体靶向性及体外抗菌结果。

图5. CTBZPyI体内光动力治疗结果。

原文链接：
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c01206

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