1,1-二取代的四氢-β-咔啉（THBC）不仅是生物活性天然产物中一种常见的结构单元，如alstratine A, taberdivamines A, B, tabertinggine, arbornamine以及voacafricines A, B（图1a），它同时也是药物化学中的重要骨架。理论上，这些天然产物的核心骨架四氢-β-咔啉THBC 2都可以通过色胺与α-羰基酸酯的Pictet–Spengler反应（PSR）构建。尽管非对映选择性的PSR反应早已用于手性化合物2的合成，但是催化不对称合成研究直到最近才被报道。Nakamura、厍学功课题组独立实现了手性磷酸催化的色胺与脂肪α-羰基酸酯的不对称Pictet–Spengler反应（图1b）。然而，相较于醛的研究，酮参与的不对称Pictet–Spengler反应研究仍不充分。基于上述背景，瑞士洛桑联邦理工学院（EPFL）祝介平（Jieping Zhu）教授课题组报道了有机小分子催化α-羰基酸酯的不对称Pictet–Spengler反应，并将其应用于具有六元笼状结构的吲哚碱alstratine A的不对称全合成中。